CINFATOS 2 MG/ML SYROP 125 ML

DZIAŁANIE I MECHANIZM - Działanie przeciwkaszlowe. Dekstrometorfan jest dekstroizomerem leworfanolu, alkaloidu opioidowego, analogu kodeiny, który działa na ośrodek kaszlu, tłumiąc go. Chociaż dokładny mechanizm działania nie jest znany, opiaty mogą działać poprzez hamowanie produkcji tachykinin, głównych neuroprzekaźników włókien C, które tworzą ten ośrodek sterujący. Ma działanie przeciwkaszlowe podobne do kodeiny, ale nie wykazuje działania narkotycznego ani depresyjnego na ośrodek oddechowy. OSTRZEŻENIA SPECJALNE - Należy obserwować, czy nie pojawiają się możliwe objawy nadużywania dekstrometorfanu, takie jak zmiany nastroju, zmiany nawyków lub wyglądu osoby, bądź nadużywanie dużych ilości środków przeciwkaszlowych. - Ryzyko poważnych interakcji w przypadku jednoczesnego stosowania z lekami przeciwdepresyjnymi, takimi jak inhibitory MAO lub SSRI, a także z lekami o działaniu inhibitorów MAO, takimi jak linezolid. SENIORÓW Chociaż nie ma konkretnych zaleceń dotyczących dawkowania, zaleca się ostrożność. Może być konieczne zmniejszenie dawki lub wydłużenie odstępu między dawkami. PORADY DLA PACJENTA - W trakcie leczenia należy pić dużo wody. Nie należy przyjmować dekstrometorfanu, jeśli w ciągu ostatnich 14 dni stosowano leki przeciwdepresyjne. Należy skonsultować się z lekarzem i/lub farmaceutą. - Należy poinformować lekarza i/lub farmaceutę, jeśli pomimo leczenia wystąpią u pacjenta takie objawy, jak uporczywy kaszel trwający dłużej niż 7 dni lub jeśli towarzyszy im silny ból głowy, gorączka lub wysypka skórna. PRZECIWWSKAZANIA - Nadwrażliwość na dekstrometorfan, [ALERGIA OPIOIDOWA] lub którykolwiek inny składnik leku. - Pacjenci z kaszlem spowodowanym [ASTMĄ], [KASZLEM PRODUKCYJNYM] lub [NIEWYDOLNOŚCIĄ ODDECHOWĄ]. Nie zaleca się również stosowania leku w przypadku kaszlu spowodowanego paleniem tytoniu, ponieważ może on utrudniać odkrztuszanie i zwiększać opór dróg oddechowych. - Dzieci < 2 lat. - Ciężka niewydolność wątroby (klasa C według skali Child-Pugh). - Leczenie inhibitorami MAO, SSRI, bupropionem, linezolidem lub prokarbazyną w ciągu ostatnich 2 tygodni (patrz Interakcje; inhibitory CYP2D6). WPŁYW NA JAZDĘ Dekstrometorfan, w przeciwieństwie do niektórych innych opiatów, nie wydaje się wywierać znaczącego działania depresyjnego na ośrodkowy układ nerwowy. Może jednak czasami powodować senność lub łagodne zawroty głowy. CIĄŻA Kategoria C FDA. Bezpieczeństwo zwierząt: Dekstrometorfan nie ma działania teratogennego u zwierząt. Bezpieczeństwo u ludzi: Brak odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań z udziałem ludzi. Według danych z retrospektywnych badań kobiet stosujących dekstrometorfan we wczesnym okresie ciąży (od 4. do 14. tygodnia), stosowanie tego opioidu nie wiązało się ze zwiększonym ryzykiem wad wrodzonych, poronienia ani niskiej masy urodzeniowej. Jego stosowanie jest dopuszczalne tylko wtedy, gdy nie ma bezpieczniejszych alternatyw terapeutycznych, a korzyści przeważają nad potencjalnym ryzykiem. Wpływ na płodność: Nie zaobserwowano żadnych skutków ubocznych u zwierząt. Nie przeprowadzono żadnych szczegółowych badań u ludzi. FARMAKOKINETYKA Droga doustna: - Wchłanianie: szybkie wchłanianie, tmax 2 h. Działanie występuje po 15-30 minutach i utrzymuje się przez 6 godzin. Biodostępność jest zmniejszona ze względu na intensywny efekt pierwszego przejścia przez wątrobę. Wpływ pokarmu: nie wpływa na farmakokinetykę dekstrometorfanu. - Dystrybucja: brak danych. - Metabolizm: intensywny w wątrobie, z udziałem enzymów CYP2D6 i CYP3A4, prowadzi do powstania kilku demetylowanych metabolitów. Głównym metabolitem jest dekstrorfan, który jest częściowo aktywny, a w mniejszym stopniu 3-metoksy i 3-hydroksymorfinan, które są nieaktywne. Zdolność indukowania/hamowania enzymów: brak danych. - Wydalanie: z moczem, w postaci metabolitów lub w postaci niezmienionej. T1/2 wynosi 1,4–3,9 h (dekstrometorfan) i 3,4–5,6 h (dekstrorfan). Farmakokinetyka w sytuacjach szczególnych: - Polimorfizm genetyczny: Dekstrometorfan jest substratem CYP2D6, izoenzymu cytochromu P450. Opisano populacje z niefunkcjonalnymi allelami tego izoenzymu, wykazujące powolny metabolizm (do 6% populacji). U tych pacjentów może wystąpić zmniejszona eliminacja dekstrometorfanu, z wartościami Cmax nawet 20-krotnie wyższymi i wydłużonym t½ do 45 godzin. - Inne sytuacje: brak szczegółowych danych dotyczących dzieci, osób w podeszłym wieku ani pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby.